Descoberta e desenvolvimento de medicamentos


O processo de trazer um novo medicamento para o mercado é extremamente desafiador, pode custar em média 2,6 biliões de Dólares e demorar até 12 anos. Portanto, é importante que as empresas farmacêuticas optimizem o processo de descoberta e desenvolvimento de medicamentos, para maximizar a vida útil do medicamento antes que as patentes expirem.
 
O processo de descoberta de drogas
A descoberta de medicamentos geralmente começa com a identificação do alvo - ao seleccionar um mecanismo bioquímico envolvido numa condição de doença. Até 10.000 candidatos a medicamentos são submetidos a um rigoroso processo de triagem para estabelecer sua iteração com o alvo da droga. Uma vez que os “hits” iniciais (drogas com actividade contra o alvo) são identificados, uma biblioteca focada de compostos similares será sintetizada para optimizar as iterações com o alvo da droga; este é o processo de síntese da biblioteca.

Síntese de biblioteca de candidatos a medicamentos

Síntese de biblioteca de candidatos a medicamentos
A síntese de muitos compostos análogos para fins de teste é muitas vezes referida como síntese de biblioteca ou química de alto rendimento. A síntese de bibliotecas é uma técnica crucial para explorar rapidamente o espaço químico de uma molécula, permitindo a rápida identificação de compostos de chumbo.
 
Tradicionalmente, a síntese da biblioteca é realizada usando métodos tradicionais de batelada em múltiplos frascos e frascos pequenos, como o sistema Atlas Orbit. No entanto, com o advento dos sistemas de química de fluxo, muitos químicos de pesquisa farmacêutica mudaram para a química de fluxo contínuo para a síntese de sua biblioteca.
 
Realização de síntese de biblioteca usando técnicas de química de fluxo contínuo
Devido aos benefícios que a química do fluxo pode oferecer aos químicos - reacções mais rápidas, maior selectividade e facilidade de expansão - é um excelente método para a síntese rápida de vastas bibliotecas de compostos e foi adoptado de alguma forma por todas as principais empresas farmacêuticas no mundo. Um reactor de química de fluxo é capaz de executar automaticamente 100s de experiências com tempo mínimo de configuração.

O processo de desenvolvimento de medicamentos

O processo de desenvolvimento de medicamentos

Mesmo nesse estágio inicial, os cientistas precisam considerar o produto final e como ele será administrado aos pacientes, e como será fácil desenvolvê-lo e ampliá-lo em escala industrial.

O uso de cristalização na criação de Ingredientes Farmacêuticos Ativos (APIs)

A cristalização tem sido utilizada há muito tempo na síntese química, tanto como um passo de separação como de purificação, e dependendo das condições utilizadas fornecerá cristais de diferentes formas e tamanhos.
 
O controle da estrutura dos cristais formados é particularmente importante para a indústria farmacêutica, pois as propriedades físicas (forma, ponto de fusão, ponto de fusão, etc.) dos Ingredientes Farmacêuticos Activos (APIs) diferem entre as diferentes estruturas cristalinas, denominadas polimorfos. Por exemplo, os nanocristais tendem a aumentar a biodisponibilidade dos APIs devido ao aumento da relação superfície / volume. O tamanho dos cristais produzidos também pode afectar muito as propriedades físicas do composto a granel:


Pequenos cristais - melhor densidade de empacotamento / fluxo de pós

Cristais grandes - superar dificuldades de filtração de pequenas partículas

Métodos tradicionais de cristalização incluem; evaporação de solvente, resfriamento lento e difusão de solvente / vapor, e o processo de cristalização são tipicamente monitorizadas com uma sonda de turbidez, devido à facilidade de uso e acessibilidade. Descubra uma análise detalhada do processo de cristalização e seus usos na indústria aqui.

Calorimetria de reação no aumento do desenvolvimento de drogas

Sonocristalização no desenvolvimento de Ingredientes Farmacêuticos Ativos (API)

A sonocristalização aumentou a popularidade sobre os métodos tradicionais de cristalização devido ao controle polimórfico, tempos de nucleação reduzidos, redução da largura da zona metaestável (MSZW), aglomeração reduzida e muitos mais. Nos últimos anos, métodos alternativos de monitorização de processos de cristalização (ATR-FTIR, FBRM, etc.) ganharam tracção devido às informações adicionais que podem fornecer, como comprimento de corda, distribuição de tamanho de partículas, presença de impurezas, etc.
 
O sistema Atlas HD Crystallization é um sistema de reactor encamisado automatizado, que oferece uma sonda de turbidez e um módulo de sonorização para controle e medição completos do processo de cristalização.

Calorimetria de reação no aumento do desenvolvimento de drogas
Muitas transformações químicas libertam energia (reacções exotérmicas) ou absorvem energia (reacções endotérmicas), e os químicos precisam estar particularmente atentos a esses factores quando procuram ampliar sua química para garantir que haja protocolos de segurança suficientes.
 
A identificação precoce de reacções não escalonáveis na escala de laboratório permite que os químicos de processo seleccionem rotas robustas, seguras e escalonáveis para candidatos a medicamentos, poupando ainda mais o custo de desenvolvimento ao longo do processo.
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